Pregled biološke uporabnosti in biološke enakovrednosti

Biološka uporabnost in bioekvivalenca sta oba izraza, ki se uporabljata v farmakologiji za opis posebnih učinkov in lastnosti zdravila.

Biološka uporabnost opisuje osebo, ki ima dani odmerek, ki je v aktivnem obtoku v krvnem obtoku, ko je zdravilo dostavljeno oralno, intravensko ali na katerikoli drug način (npr. rektalno, sublingvalno, nazalno, transdermalno itd.)

Po definiciji ima zdravilo, ki se daje intravensko, biološko uporabnost 100%, ker je dostavljeno neposredno v krvni obtok.

Obstajajo številni dejavniki, ki lahko vplivajo na biološko uporabnost zdravila. Med drugim vključujejo:

• Fizikalne lastnosti zdravila, vključno z razpolovnim časom zdravila
• Formulacija zdravila (npr. Takojšnje sproščanje, časovna sprostitev)
• Gastrointestinalno zdravje bolnika
• Starost bolnika, ki lahko vpliva na hitrost presnove zdravila
• Ali se zdravilo jemlje s hrano ali brez nje
• Ledvična (ledvična) in jetrna (jetrna) funkcija, ki vpliva na očistek zdravila

Interakcije z drugimi zdravili ali živili lahko neposredno vplivajo tudi na biološko uporabnost. Pri zdravljenju HIV / aidsa, na primer, lahko protiretrovirusno zdravilo Norvir (ritonavir), ki je bilo uporabljeno za povečanje koncentracije drugih zdravil proti serumu, poveča sistemsko biološko uporabnost zdravila, kot je Viagra (sildenafil citrat). Pri tem lahko bistveno podaljša razpolovni čas Viagre, medtem ko poveča neželene učinke.

Nasprotno pa lahko antacidi na osnovi magnezija in aluminija (kot so Tums ali Mleko magnezijevega olja) znatno zmanjšajo biološko uporabnost številnih zdravil HIV, če jih jemljemo sočasno - do 74% z zdravili, kot je Tivicay (dolutegravir) - in, pri tem potencialno spodkopavajo cilje terapije.

Bioekvivalenca je izraz, ki se uporablja v farmakologiji za opis dveh različnih zdravil, ki sta glede na njihovo učinkovitost in varnost v bistvu enaka.

ZDAUprava za hrano in zdravila (FDA) opredeljuje bioekvivalenco kot "odsotnost pomembne razlike v hitrosti in obsegu, v katerem je aktivna sestavina ali aktivni del v farmacevtskih ekvivalentih ali farmacevtskih alternativah na voljo na mestu delovanja zdravila, ko se daje v istem molarnem oddelku pod enakimi pogoji v ustrezno zasnovani študiji."

Biološka uporabnost in bioekvivalenca sta neposredno medsebojno povezani, kolikor relativna biološka uporabnost (to je primerjalna biološka uporabnost enega zdravila v drugo) je eden od ukrepov, ki se uporabljajo za ocenjevanje bioekvivalence zdravil.

Za odobritev FDA mora generično zdravilo dokazati 90% interval zaupanja (CI) v obsegu in stopnji biološke uporabnosti v primerjavi z referenčnim zdravilom s poreklom.