Različne generacije cefalosporinov

Cefalosporini so eden izmed najbolj predpisanih razredov zdravil na svetu. Možnosti so, da ste naleteli na te antibiotike, tudi če tega imena ne poznate. Na primer, med drugim se Keflex (cefalexin) uporablja za zdravljenje okužb kože. Poleg tega se Rocephin (ceftriakson) uporablja za zdravljenje pljučnice.

Obstaja pet generacij cefalosporinov.

Kaj so cefalosporini?

Cefalosporine so prvič odkrili v kanalizacijski vodi ob obali Sardinije leta 1945. Do leta 1964 je bil predpisan prvi cefalosporin.

Cefalosporini so strukturno podobni drugim antibiotikom. Tako kot penicilini imajo cefalosporini tudi beta-laktamski obroč, ki je pritrjen na dihridotiazolski obroč. Pri tem dihridotiazolnem obroču visijo različni stranski verigi, katerih sestava omogoča različne cefalosporine z različno farmakološko in protimikrobno aktivnostjo.

Cefalosporini imajo tri različne mehanizme delovanja:

• Vezava na specifične proteine, ki vežejo penicilin.
• Inhibicija sinteze celične stene.
• Aktivacija avtolitičnih (samouničujočih) encimov v bakterijski celični steni

Cefalosporini so razdeljeni na pet generacij. Vendar pa so različni cefalosporini v isti generaciji včasih kemično nepovezani in imajo različne spektre aktivnosti (mislijo na cefamicine).

Posploševanje, ki so ga mnogi zdravstveni delavci učili, je, da se s poznejšimi generacijami cefalosporinov zmanjša gram-pozitivna pokritost, medtem ko se gram-negativna pokritost poveča.

Eden do tri odstotke vseh ljudi je alergičen na cefalosporine. V resnici pa je ta številka verjetno višja, ker ljudje z alergijami na penicilin pogosto ne predpisujejo cefalosporinov.

Prva generacija cefalosporinov

Cefalosporini prve generacije so v ustni in intravenski obliki. Aktivne so proti streptokokom Viridans, hemolitičnim streptokokom skupine A, bakteriji Staphylococcus aureus, bakteriji E. coli, Klebsiella in Proteus. Kot vsi drugi cefalosporini, cefalosporini prve generacije ne delujejo na enterokoke.

Primeri cefalosporinov prve generacije vključujejo naslednje:

• Cefaleksin (Keflex)
• Cefradin
• Cefadroxil
• Cefazolin (intravensko in intramuskularno)

Na splošno se cefalosporini prve generacije lahko uporabijo za boj proti okužbam kože in drugih mehkih tkiv, okužb dihal in okužb sečil. Intravenske cefalosporine prve generacije se lahko uporabljajo kot profilaksa po čistih kirurških posegih. Zlasti je treba poudariti, da je razširjenost MRSA zmanjšala učinkovitost cefalosporinov prve generacije kot sredstva za preprečevanje in zdravljenje.

Cefalosporini druge generacije

Na splošno so cefalosporini druge generacije bolj aktivni proti gram-negativnim organizmom, zaradi česar so bolj uporabni v mnogih kliničnih situacijah.

Na primer, cefalosporini druge generacije so aktivni proti sevom Proteus in Klebsiella. Druga generacija cefalosporinov se bori tudi proti H. gripi, ki je vzrok za pljučnico, sepso in meningitis. Kljub temu so cefalosporini prve generacije na splošno še vedno boljši pri zdravljenju gram-pozitivnih okužb.

Primeri cefalosporinov druge generacije so:

• Cefoksitin (cefamicin)
• Cefotetan (cefamicin)
• Cefuroksim (oralni in intravenski)
• Cefprozil

Cefalosporini druge generacije obravnavajo naslednje:

• Sinusitis
• Otitis media (okužba ušes)
• Mešane anaerobne okužbe, vključno s peritonitisom in divertikulitisom
• Profilaksa po kolorektalnem kirurškem posegu

Cefalosporini druge generacije nimajo nobene aktivnosti proti Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporini tretje generacije

Velika prednost antibiotikov tretje in četrte generacije je znatno razširjena pokritost z gram-negativnimi bakterijami. Poleg tega je cefalosporin ceftazidim tretje generacije aktiviran proti bakteriji Pseudomonas aeruginosa, bakteriji, ki lahko povzroči okužbe kože pri ljudeh z normalnim imunskim sistemom (pomisli po izpostavljenosti podklorirani vroči kopeli ali bazenu) ter pljučnici, okužbam krvi in ​​tako pri tistih z oslabljenim imunskim sistemom (pomislite na post-kirurške in hospitalizirane bolnike).

Obstaja več cefalosporinov tretje generacije. O njih bi razpravljali izven tega člena. Namesto tega se osredotočimo na ceftriakson (Rocephin), ki ima številne uporabe, vključno:

• Okužbe spodnjih dihal
• Okužbe kože in mehkih tkiv
• Nezapletena gonoreja
• Okužbe sečil
• Otitis media
• Vnetna bolezen medenice
• Kirurška profilaksa
• Bakterijska septikemija (okužba krvi)
• Meningitis
• Okužbe kosti
• Okužbe sklepov
• Intraabdominalne okužbe

Cefalosporin četrte generacije

Cefepim je edini razpoložljivi (FDA odobren) cefalosporin četrte generacije. Kot cefalosporin ceftazidim tretje generacije, je cefepim aktiven tudi proti Pseudomonas aeruginosa. Poleg tega je cefepim bolj aktiven proti bakterijam enterobacter in citrobacter. Končno ima cefepim gram-pozitivno pokritost, primerljivo s ceftriaksonom.

Tukaj je nekaj kliničnih uporab za cefepime:

• Zmerna do huda pljučnica
• Huda okužba sečil
• Okužbe kože in mehkih tkiv
• Zapletene intraabdominalne okužbe

Peta generacija cefalosporina

Leta 2010 je FDA odobrila ceftarolin (Teflaro), edini cefalosporin iz pete ali napredne generacije. Kot cefepim je ceftarolin močan antibiotik, ki ga je treba pridržati za resno okužbo. Natančneje, aktivna je proti okužbam, ki so odporne na več zdravil, kot je MRSA (odpornost na meticilin S. aureus) in VRSA (odporna na vankomicin S. aureus). To zdravilo je tudi injicirano in predpisano za boj proti pljučnici, pridobljeni v skupnosti, in resnih okužbah kože in mehkih tkiv. Na srečo je ceftarolin varen in ima majhno zmožnost sprožiti odpornost.

Kot zdaj cenite, so cefalosporini izredno raznolik razred antibiotikov s široko pokritostjo. Kot pri večini antibiotikov pa je odpornost na antibiotike zaskrbljujoča za številne zdravnike, epidemiologe, javne zdravstvene uradnike, bolnike in podobno.

Bakterijska odpornost je delno posledica prepisovanja zdravnikov; kljub temu pa lahko kot pacienti pomagamo v boju proti razvoju odpornosti. Na primer, ne smete vedno pričakovati ali zahtevati, da vam zdravnik, ki predpisuje zdravilo, daje antibiotike za zdravljenje okužbe, ki je lahko zelo virusna. (Antibiotiki so neučinkoviti proti virusom.) Poleg tega je pri predpisanih antibiotikih nujno, da dokončate celoten tečaj, tudi če se počutite bolje.

• Deliti
• Flip
• E-naslov
• Besedilo

Ali je bila ta stran v pomoč? Hvala za povratne informacije! Kaj vas skrbi? Viri članka

• Guglielmo B. Anti-infective Chemotherapeutic & Antibiotic Agents. V: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Trenutna medicinska diagnoza in zdravljenje 2015. New York, NY: McGraw-Hill
• Članek z naslovom "Diagnosticiranje in obvladovanje neposrednih preobčutljivostnih reakcij na cefalosporine" MH Kim in JM Lee iz Raziskave astme, alergije in imunologije objavljeno leta 2014.
• Predstavitev "Uporaba in pomen cefalosporinov v humani medicini" s strani JH Powers na FDA.