Vrste progestina v kombiniranih kontracepcijskih tabletah

Vse kombinirane kontracepcijske tablete vsebujejo estrogen (običajno etinilestradiol) in eno od osmih vrst progestina. Izraz progestin se uporablja za vsako naravno ali sintetično snov, ki ima lastnosti, podobne naravnim progesteronom. Progestini so razvrščeni po generacijah, ki kažejo le, ko so bile uvedene na trg, in ne razlike v njihovi kemijski strukturi ali načinu delovanja.

Da bi najbolje razumeli, kako lahko razvrstimo progestin, je koristno pojasniti vrste učinkov, ki jih progestin lahko ima na žensko telo:

• Progestagenski učinki preprečujejo ovulacijo in zmanjšujejo menstrualne krvavitve.
• Androgeni učinki se štejejo za neželene stranske učinke, kot so akne in rast dlak v telesu.
• Estrogeni učinki so odvisni predvsem od količine etinilestradiola v tabletah. Ti učinki pomagajo preprečevati androgene učinke.

1

Noretindron

Noretindron je progestin prve generacije, ki je na voljo v monofaznih, dvofaznih in trifaznih formulacijah. Ima nizko progestacijsko in rahlo estrogensko aktivnost.To je manj androgeno kot druga generacija progestinov (levonorgestrel in norgestrel), vendar bolj androgeni kot novejši progestini, kot je desogestrel. V majhnih odmerkih (katera koli tableta, ki vsebuje manj kot 50 mcg etinilestradiola), ta progestin izboljša lipidne profile z dvigom HDL in znižanjem LDL holesterola.

2

Noretindron acetat

Norethindron acetat je progestin z nizko progestacijsko aktivnostjo in rahlim estrogenim učinkom. To je progestin prve generacije. Ima tendenco, da je manj androgena kot progestini druge generacije, ampak bolj androgeni kot novejši progestini, kot je desogestrel. Blagovna znamka Estrostep je bila zasnovana tako, da bolj posnema ženski naravni menstrualni ciklus z zagotavljanjem zvišanja ravni estrogena s konstantnim odmerkom progestina. To je edina trifazna znamka s tem progestinom. Ta znamka je lahko koristna za ženske, ki imajo druge neželene učinke, povezane z estrogenom, kot so slabost, migrena ali zadrževanje tekočine z drugimi kombinacijami tablet.

3

Ethynodiol Diacetate

Etinodiol diacetat je progestin prve generacije srednje progestacijske aktivnosti. Ima manjše estrogene učinke in majhno androgeno aktivnost. Etinodiol diacetat je derivat noretindrona, zato se v telesu zlahka pretvori v noretindron. Kontrolne kontracepcijske tablete, ki vsebujejo etinodiol diacetat, so običajno povezane s povečano zgodnjo ali sredinsko ciklično prebojno krvavitvijo in madeži v primerjavi z drugimi kombiniranimi tabletami. Vendar pa lahko višji odmerki estrogena preprečijo verjetnost prebojne krvavitve, zato lahko blagovne znamke tablet, ki vsebujejo višje ravni estrogena, ublažijo ta neželeni učinek.

4

Levonorgestrel

Levonorgestrel je progestin druge generacije in je najpogosteje predpisan kontracepcijski progestin po vsem svetu. Ima visoke progestacijske in androgene učinke. Levonorgestrel negativno vpliva na serumske lipoproteine. Na voljo so številne nizke doze estrogena, ki vsebujejo ta progestin. Kontracepcijsko sredstvo Levonorgestrel je bilo odobreno tudi za nujno kontracepcijo (kot je načrt B, korak in izbira). FDA je izjavila, da so vse kombinirane tablete s tem progestinom varne in učinkovite za nujno kontracepcijo po metodi Yuzpe. FDA je odobrila tudi tri blagovne znamke podaljšanih ciklov tablet, ki uporabljajo ta progestin - Seasonale, Seasonique in Lybrel.

5

Norgestrel

Norgestrel (druga generacija progestina) je mešanica neaktivnega in aktivnega izomera - dekstro-norgestrel (neaktivnega) in levonorgestrela (biološko aktivnega). Norgestrel ima visoke progestantne in močne antiestrogene učinke, hkrati pa ima visoko androgeno aktivnost.

6

Desogestrel

Desogestrel je progestin tretje generacije z visoko progestantno selektivnostjo, kar zmanjšuje androgene učinke in estrogensko aktivnost. To kaže manjši negativni vpliv na presnovo, pridobivanje telesne teže, akne in druge neželene učinke, značilne za starejše progestine. Izkazuje pozitivne učinke na lipoproteine, kar se kaže z rahlim povečanjem HDL holesterola. Klinična preskušanja so pokazala verjetnost večjega tveganja za vensko trombozo brez smrtnega izida z tabletami z desogestrelom v primerjavi s tistimi, ki prejemajo levonorgestrel. Mircette (tableta z nizkim odmerkom estrogena / desogestrela) zagotavlja krajši placebo interval, ki je lahko koristen za ženske, ki imajo ta teden migrene, dismenorejo ali druge negativne težave. Na voljo je tudi nizkoestrogena / različna desogestrel trifazna tableta, Cyclessa.

7

Norgestimate

Norgestimat, progestin tretje generacije, ima visoko progestacijsko aktivnost, medtem ko kaže rahle estrogene učinke in je manj androgena. Prav tako ima minimalen učinek na serumske lipoproteine ​​in na presnovo ogljikovih hidratov. Nizki androgeni učinki norgestimata so privedli do uspešnega zdravljenja aken. Dejstvo je, da so kontracepcijske tablete, ki vsebujejo norgestimate, edine, ki jih je FDA odobrila za zmanjšanje aken. Ortho Tri-Cyclen Lo je blagovna znamka, ki zagotavlja norgestimat in srednji odmerek estrogena. Zato lahko ta tableta pomaga pri zmanjševanju stranskih učinkov, kot so slabost in bruhanje, pri tem pa ne povzroča povečane pojavnosti madežev (običajno povezanih s tabletami z nizko vsebnostjo estrogena).

8

Drospirenon

Drospirenon je edini progestin, pridobljen iz 17a-spirolaktoneja. Pomaga zavreti izločanje hormonov, ki uravnavajo telesno vodo in elektrolite. Ima tudi nizko androgeno aktivnost. Zdi se, da drospirenon in estrogen zmanjšujeta simptome, povezane z blagim PMS (povečan apetit, negativno razpoloženje in zadrževanje vode). Drospirenon lahko povzroči višje ravni kalija, zato ga ženske z ledvičnimi, jetrnimi ali nadledvičnimi boleznimi ne smejo uporabljati. Blagovne znamke YAZ in Beyaz imajo 24 dni aktivnih tablet in štiri dni placebo tablet. Ta kombinacija lahko povzroči manj nihanj hormonov kot tipični paketi tablet. Zdravilo YAZ je bilo odobreno tudi za zdravljenje predmenstrualne disforične motnje in zdravljenje zmernih aken pri ženskah, starih 14 let in več.