Uporaba ezetimiba (Vytorin) za holesterol

Ezetimib je zdravilo, ki znižuje raven holesterola. Od leta 2002 je bil odobren s strani FDA in se trži kot samostojno zdravilo (Zeta) v kombinaciji s simvastatinom (statin) kot Vytorin. Vendar pa je ezetimib že od uvedbe nekoliko sporen, strokovnjaki pa še vedno trdijo, da je primerno mesto v zdravljenju lipidnih motenj.

Ezetimib

Ezetimib deluje tako, da zavira absorpcijo holesterola iz črevesja.

Običajno holesterol, ki se absorbira iz črevesja, prenaša s hilomikroni v jetra, kjer se uporablja za več pomembnih procesov. Ko se ezetimib zmanjša na količino absorbiranega holesterola, morajo jetra dobivati ​​holesterol z odstranitvijo lipoproteinov, ki krožijo v krvnem obtoku. Tako se raven holesterola v krvi zmanjša.

Na splošno ezetimib sam ali v kombinaciji s statinom zmanjša količino LDL holesterola v krvi za približno 15%.

Neželeni učinki zdravila Ezetimib

Na splošno se ezetimib dobro prenaša. Lahko se pojavijo slabost, driska in alergijske reakcije. Medtem ko so pri ezetimibu poročali o miopatijah (stranskih učinkih mišic), podobno kot pri miopatijah, ki so jih opazili pri statinih, se zdi, da je pojavnost tega problema veliko nižja kot pri statinih. Ezetimib se lahko doda nizkim odmerkom statina, da bi dosegli želeno zmanjšanje holesterola brez miopatije, ki jo včasih opazimo pri visokih odmerkih statinov.

Spor z ezetimibom

Ko je bil ezetimib prvič odobren, je bil močno tržen kot Vytorin (ezetimib in simvastatin), prodaja pa je bila živahna. Morda se spomnite pogostih reklam v času, ko primerjate vašo sladko, rotundno teto Suzie, do velikega dela jagodnega peciva a la mode. To je bil Vytorin.

Izkazalo se je, da je med tem, ko so se te reklame izvajale, in medtem ko je Merck prodajal milijarde dolarjev Vytorina, je bila objava zakasnjena (sumljivo, nekateri so povedali) kliničnega preskušanja, ki ga sponzorira Merck, imenovanega študija ENHANCE. Namen ENHANCE je bil dokazati, da je Vytorin izboljšal aterosklerotične plake bolj kot simvastatin sam. Ko so bili rezultati leta 2008 dokončno sproščeni, so ugotovili, da so ljudje, zdravljeni z zdravilom Vytorin, naredili nekoliko slabši (ne boljši) od tistih, ki so prejemali samo simvastatin.

Zaradi teh negativnih rezultatov (in dejstva, da so mnogi menili, da je zamuda pri poročanju teh rezultatov vsaj neprimerna), se je prodaja ezetimiba zapolnila. In reklame so popolnoma izginile.

Zanimanje za ezetimib je od leta 2014, ko so bili objavljeni rezultati preizkusa IMPROVE-IT, do neke mere oživeli. V tem preskušanju so bili bolniki z akutnim koronarnim sindromom (ACS) randomizirani tako, da so prejemali samo zdravilo Vytorin ali simvastatin. Po 6 letih so bolniki, ki so prejemali zdravilo Vytorin, imeli zmerno izboljšane klinične izide (manj ponovnega zdravljenja za ACS in manj potrebe po kasnejši operaciji obhodnih vrat ali stentov), ​​vendar ni bilo razlike v preživetju.

Analiza podskupine preskušanja IMPROVE-It je pokazala, da lahko praktično vse koristi, ki so jih opazili v skupini Vytorin, predstavljajo bolniki s sladkorno boleznijo. Pri ljudeh brez sladkorne bolezni ni mogoče dokazati koristi, ki bi jih prineslo dodajanje ezetimiba.

Kdaj je treba uporabiti Ezetimibe?

Na splošno mora biti uporaba ezetimiba precej omejena. Smernice, ki so bile objavljene leta 2013 o holesterolu, ne priporočajo zdravljenja z določeno ciljno ravnijo holesterola. Namesto tega se osredotočajo na odločanje o uporabi statinov ali ne. Tako »sekundarna« zdravila za zniževanje holesterola, kot je ezetimib, v teh smernicah nimajo veliko prostora. Zdravniki včasih predpisujejo ezetimib in statine z nizkimi odmerki pri ljudeh, ki bi morali biti na visokih odmerkih statinov, vendar ne prenašajo visokega odmerka.

Tudi ezetimib se včasih uporablja namesto statinov pri bolnikih, ki preprosto ne morejo jemati statinov v nobenem odmerku.

Nazadnje, na podlagi študije IMPROVE-IT mnogi kardiologi menijo, da je smiselno uporabljati ezetimib in statin pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki so imeli nedavno ACS.

Poleg teh nekaj kliničnih situacij trenutno ni veliko razlogov za jemanje ezetimiba.