Pencillin Zdravljenje in neželeni učinki

Glede na vir, leta 1928 ali 1929, je sir Alexander Fleming odkril, da lahko "sok plesni" uniči bakterije na petrijevkah. Fleming in drugi na univerzi v Oxfordu so nato izolirali penicilin iz tega soka. Zaradi druge svetovne vojne pa Britanci niso mogli proizvajati penicilina v zadostnih količinah, zato so ZDA prevzele proizvodnjo in omogočile široko dostopnost penicilina.

Pred široko uvedbo antibiotikov v štiridesetih letih bi ljudje rutinsko umirali zaradi pljučnice, septikemije (okužbe krvi), gonoreje in še več. Uvedba penicilina je napovedala starost antibiotika.

Kaj so penicilini?

Penicilini so naravna ali polsintetična spojina, ki je sestavljena iz β-laktamskega (beta-laktamskega) obroča, ki je povezan s tiazolidinskim obročem. Penicilini imajo tudi stranske verige s spremenljivo sestavo. Te stranske verige določajo antibakterijsko aktivnost vsakega posameznega penicilina.

Obstaja pet razredov penicilinov:

• Naravni penicilini (penicilin G)
• Aminopenicilini (ampicilin)
• Penicilinazno odporni penicilini (mislim kloksacilin in nafcilin)
• Antipseudomonski penicilini (mislim tikarcilin)
• Penicilini razširjenega spektra (mislim piperacillin)

Mehanizem delovanja

Večinoma so penicilini baktericidno (v nasprotju z. t bakteriostatično) in ubijajo bakterije neposredno, ne da bi to vplivalo na razmnoževanje. Tako lahko penicilini hitro ubijejo občutljive bakterije.

Natančneje, penicilini se vežejo na proteine, ki vežejo penicilin (PBP), ki so peptidaze (encimi) v stenah bakterij. Ko ima penicilin visoko afiniteto za bakterijsko specifično PBP, deluje bolje.

Z vezavo na PBP, penicilini zavirajo sestavo peptidoglikana in zamrežujejo in s tem motijo ​​strukturo celične stene. Te ovire v bakterijski celični steni povzročajo samo-uničenje bakterij (avtoliza).

Večina ubijanja bakterij se zgodi med eksponentno rastno fazo razmnoževanja bakterij.

Večinoma so penicilini aktivni le proti gram-pozitivnim bakterijam. Gram-negativne bakterije imajo lipopolisaharidno plast ali zunanjo membrano, zaradi česar je penicilinom težje prebiti celično steno in dostopati do PBP.

Da bi deloval, mora penicilinski beta-laktamski obroč ostati nedotaknjen. Kot glavno sredstvo odpornosti so se mnoge bakterije razvile za proizvodnjo beta-laktamaz, encima, ki razreže penicilinski beta-laktamski obroč in ga naredi neuporabnega.

Zdravljenje

Penicilini so na voljo v obliki tablet, kapsul in raztopin za injiciranje. Penicilini se na splošno dobro absorbirajo iz prebavil in so široko porazdeljeni po vsem telesu. Večinoma se penicilini izločajo z urinom.

Čeprav vzorci bakterijske rezistence resno zavirajo učinkovitost penicilinov, se lahko v mnogih primerih penicilini uporabljajo za zdravljenje različnih okužb, vključno z:

• Okužbe zgornjih dihal, kot je pljučnica
• Okužbe sečil
• Septikemija
• Okužbe kosti in sklepov
• Meningitis
• Intraabdominalne okužbe
• Spolno prenosljive okužbe, kot so gonoreja in sifilis

Opozoriti je treba, da so se penicilini uporabljali za zdravljenje tifusa in lajmske bolezni.

Neželeni učinki

Pogosti neželeni učinki penicilinov vključujejo blago drisko, slabost, bruhanje, glavobol in vaginalni kvas. Občasno lahko penicilini povzročijo generaliziran izpuščaj, koprivnico in resnejše preobčutljivostne ali alergijske reakcije, kot so anafilaksija in akutni intersticijski nefritis.

Najboljše zdravljenje za alergijo na penicilin je izogibanje penicilinu. Če opazite neželene učinke uporabe penicilina, obvestite svojega zdravnika, preden predpiše takšna zdravila.

Čeprav je resnična alergija na penicilin, ki ima za posledico anafilaksijo, redka - pojavijo se v 1 do 5 primerih na 10.000 primerov zdravljenja s penicilinom - ker imajo cefalosporini podobno kemično strukturo kot penicilini, ljudje, ki so alergični na peniciline, običajno niso predpisani cefalosporini in obratno.

Leta 1940 - malo več kot 10 let po odkritju - je ekipa, ki je pomagala odkriti zdravilo, opazila, da so bakterije v njihovem laboratoriju mikroprocesorizirane, da postanejo odporne na peniciline in so že proizvajale penicilinazo (beta-laktamazo). Ne pozabite, da je odpornost na bakterije starodavna in dolgo pred odkritjem antibiotikov.

Danes je odpornost na antibiotike velika skrb za javno zdravstvo in je nekaj, kar lahko vsi pomagamo preprečiti. Na primer, za vse nas je pomembno, da se zavedamo, da so antibiotiki odlični, vendar se ne borijo proti vsem okužbam, zlasti virusnim okužbam. Poleg tega, če vam zdravnik predpiše antibiotik, dokončajte celoten potek zdravljenja.