Zdravilo za dopamin za zdravljenje Parkinsonove bolezni

Standardno zdravljenje za Parkinsonovo bolezen (PD) je zdravljenje z zdravili. Skoraj vsa razpoložljiva zdravila delujejo za povečanje ravni dopamina v možganih. Način, kako dano zdravilo doseže ta podvig, ima veliko opraviti z njegovo učinkovitostjo in možnimi stranskimi učinki.

Levodopa pri zdravljenju motoričnih simptomov

Levodopa je zdravilo prve izbire za PD - možganske celice uporabljajo levodopo kot gradnik za proizvodnjo več dopamina. Zdravilo Levodopa deluje tako, da praktično normalizira motorične simptome, zaradi česar se počutite manj tog, bolj mobilen in prožnejši. Na žalost ne zdravi PD in ne more ustaviti samega osnovnega procesa bolezni.

Zdravilo Levodopa ima tudi neželene učinke. Te neželene učinke pa je običajno mogoče odpraviti z združitvijo levodope z drugimi zdravili. Na primer, eden glavnih stranskih učinkov levodope, kadar se uporablja sam, je slabost - posledica prevelike količine dopamina, ki kroži v krvnem obtoku telesa namesto v možganih. Da bi preprečili slabost in povečali količino levodope, ki doseže možgane, se levodopa pogosto daje z drugo vrsto zdravila, ki se imenuje inhibitor dopa dekarboksilaze (DDI). DDI blokira pretvorbo levodope v dopamin v krvnem obtoku telesa, tako da več levodope doseže možgane in prepreči slabost.

Najpogostejša oblika DDI, ki se uporablja v večini držav, je karbidopa. Kombinacija levodope in karbidope je znana pod trgovskim imenom Sinemet.

V večini držav so ravni odmerka karbidope / levodope označene kot frakcija - števec (zgornja številka) je količina karbidope v vsaki tableti in imenovalec (spodnje število) količine levodope. Na primer, kombinacija 25/100 je sestavljena iz 25 miligramov karbidope in 100 miligramov levodope. Zdravilo Carbidopa / levodopa je na voljo tudi v obliki s kontroliranim sproščanjem, ki je znana kot Sinemet CR. Formule za kontrolirano sproščanje zdravila Sinemet omogočajo počasnejši čas sproščanja levodope v krvni obtok, kar pripomore k zmanjšanju nihanj ob izločanju končnega odmerka in nočno motnjo spanja.

Druga zdravila za dopamin

Čeprav levodopa učinkovito zdravi simptome Parkinsonove bolezni, bolezen kljub temu še vedno napreduje in se sčasoma poslabša. Parkinsonova bolezen poškoduje možganske celice, ki proizvajajo dopamin ali levodopo pretvorijo v dopamin. Ko bolezen napreduje, je vse bolj težko spodbujati proizvodnjo dopamina v možganih. Zato potrebujemo alternativne načine za ohranjanje dovolj visokih ravni dopamina v možganih, da lahko podpiramo normalno delovanje motorja.

Ker so bolezni, ki jih proizvajajo dopaminske celice, poškodovane, moramo ciljati na druge celice, ki morda ne proizvajajo dopamina, vendar delujejo tako, da učinkoviteje uporabljajo obstoječi dopamin. To lahko naredita dva razreda zdravil:

• zdravila, ki neposredno stimulirajo celice, ki uporabljajo dopamin - "agonisti dopamina"
• zdravila, ki zavirajo razgradnjo dopamina v telesu in s tem povečajo ravni, ki so na voljo možganom - "inhibitorji COMT in MAO"

Agonisti dopamina

Obstaja nekaj dopaminskih agonistov, kot so:

• (Mirapex) Pramipeksol
• (Requip) Ropinirol
• (Neupro) Rotigotin

Vsa ta zdravila posnemajo učinke dopamina na izbrane dopaminske receptorje, ki so celice, ki povečujejo učinke dopamina v možganih.

Ta zdravila lahko povzročijo neželene učinke, kot so omotica, nizek krvni tlak in psihiatrične motnje, zato jih je treba začeti uporabljati kot zelo nizek odmerek in le postopoma povečevati pod vodstvom nevrologa osebe.

Zaviralci COMT in zaviralci MAO

Zaviralci COMT (katehol-O-metiltransferaza) in zaviralci MAO-B (monoamin-oksidaza tipa B) zavirajo prekinitev in inaktivacijo dopamina v telesu in možganih. Če je COMT blokiran ali zavrnjen, lahko na primer več levodope doseže motorni nadzorni sistem možganov. Najpogostejši zaviralci COMT so (Tasmar) tolkapon in (Comtan) entakapon. Zaviralci COMT so še posebej koristni za ljudi z motornimi nihanji.

Ampak kot večina zdravil imajo zaviralci COMT in MAOI neželene učinke. Na primer, pet do deset odstotkov bolnikov, ki jemljejo zaviralec COMT, se razvije driska. To ponavadi pomeni, da je treba zdravilo ustaviti. Pri dveh do treh odstotkih bolnikov, ki jemljejo tolkapon, se pojavijo resne težave z jetri, ki zahtevajo natančno spremljanje delovanja jeter, kadar je na zdravilu ali v celoti opuščena uporaba zdravila. Entakapon nima teh težav s toksičnostjo za jetra.

Zaviralci MAO-B, kot so (Eldepryl) selegilin in (Azilect) razagilin, preprečujejo encim MAO-B, da razgrajuje dopamin v možganih.

Selegilin se uporablja predvsem za preprečevanje ali zmanjševanje nihanj motorjev ob koncu odmerka. Njegovi učinki so zelo blagi. Predvidevali so, da Selegilin deluje kot nevroprotektivno zdravilo, ki preprečuje nadaljnje poškodbe dopaminskih nevronov v možganih. Izkazalo se je, da je ta nevrozračni učinek selegilina majhen ali ga sploh ni.

Razagilin je po drugi strani bolj obetaven glede možnih nevro-protektivnih učinkov, čeprav je žirija še vedno zunaj tega ključnega učinka zdravila. Razagilin se večinoma uporablja pri zgodnji in zmerni Parkinsonovi bolezni za zmanjšanje motoričnih nihanj. Potrebnih je več dokazov o učinkovitosti in varnosti razagilina.

Spodnja črta

Medtem ko je levodopa najboljše zdravilo za zdravljenje motoričnih težav Parkinsonove bolezni, se lahko včasih prvič začnejo druga zdravila, kot so agonisti dopamina ali zaviralci MAO, še posebej, če so simptomi osebe blagi. Ta zdravila se lahko dodajajo tudi zdravljenju z levodopo za uravnavanje motoričnih nihanj.

Dobra novica je, da čeprav Parkinsonova bolezen ni ozdravljiva, obstajajo načini za obvladovanje bolezni in izboljšanje vsakodnevnega delovanja in kakovosti življenja vaše ali vaše ljubljene osebe.